K čemu se používá síran hořečnatý?
Farmakologický účinek – antiarytmikum, vazodilatační, hypotenzní, choleretic, antikonvulzivní, sedativní, laxativum, spazmolytikum, tokolytický.
Charakterizace
Bezbarvé prizmatické krystaly, které zvětrávají na vzduchu. Velmi snadno rozpustný ve vodě (1:1 ve studené a 3,3:1 ve vroucí vodě); prakticky nerozpustný v ethanolu. Vodné roztoky mají hořko-slanou chuť.
Farmakologie
Hořčík je fyziologickým antagonistou vápníku a je schopen jej vytěsnit z vazebných míst. Reguluje metabolické procesy, neurochemický přenos a svalovou dráždivost, zabraňuje vstupu Ca 2+ iontů přes presynaptickou membránu, snižuje množství acetylcholinu v periferním nervovém systému a centrálním nervovém systému. Intracelulární nedostatek Mg 2+ přispívá k rozvoji komorových arytmií. Při injekčním podání blokuje nervosvalový přenos (ve velkých dávkách má vlastnosti podobné kurare) a zabraňuje rozvoji záchvatů, způsobuje periferní vazodilataci, zpomaluje AV vedení a snižuje srdeční frekvenci. Při injekcích síranu hořečnatého v nízkých dávkách jsou pozorovány pouze návaly horka a pocení, ve vysokých dávkách – pokles krevního tlaku. Působí tlumivě na centrální nervový systém. V závislosti na dávce lze pozorovat sedativní, hypnotický nebo celkový anestetický účinek. Snižuje dráždivost dýchacího centra, velké dávky mohou způsobit respirační paralýzu. Je to protijed při otravách solemi těžkých kovů. Systémové účinky se rozvinou 1 hodinu po im podání a téměř okamžitě po iv podání. Doba trvání účinku při intravenózním podání je asi 30 minut, při intramuskulárním podání – 3–4 hodiny.
Při perorálním podání podporuje uvolňování cholecystokininu, dráždí receptory duodena a má choleretický účinek. Špatně se vstřebává (ne více než 20 %), zvyšuje osmotický tlak v gastrointestinálním traktu, způsobuje zadržování tekutin a jejich uvolňování (po koncentračním gradientu) do lumen střeva, zvyšuje peristaltiku po celé délce, což vede k defekaci (po 4.–6. hodiny). Absorbovaná část je vylučována ledvinami a diuréza se zvyšuje, rychlost renální exkrece je úměrná plazmatické koncentraci a rychlosti glomerulární filtrace. Prochází BBB a placentou a vytváří koncentrace v mléce, které jsou 2krát vyšší než koncentrace v plazmě.
Aplikace látky Síran hořečnatý
Injekce: hypertenzní krize (včetně s příznaky mozkového edému), eklampsie, encefalopatie, hypomagnezémie vč. prevence (špatná nebo nevyvážená výživa, užívání antikoncepce, diuretik, myorelaxancií, chronický alkoholismus), zvýšená potřeba hořčíku (těhotenství, růstové období, období rekonvalescence, stres, nadměrné pocení), akutní hypomagnezémie (příznaky tetanie, dysfunkce myokardu), křeče během gestózy, hrozba předčasného porodu; ventrikulární arytmie spojené s prodloužením QT intervalu; ventrikulární tachykardie typu „pirueta“; výskyt arytmií na pozadí nízkých plazmatických koncentrací draslíku a/nebo hořčíku, epileptický syndrom, retence moči, otravy solemi těžkých kovů (rtuť, arsen, olovo).
Uvnitř: zácpa, cholangitida, cholecystitida, dyskineze žlučníku hypotonického typu (pro hadičky), duodenální intubace (k získání cystické části žluči), čištění střev před diagnostickými manipulacemi. Otrava solemi těžkých kovů (rtuť, arsen, olovo, baryum).
Kontraindikace
Hypersenzitivita, hypermagnezémie. Pro injekci (dodatečně): arteriální hypotenze, deprese dechového centra, těžká bradykardie, AV blokáda, těžké selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 20 ml/min), prenatální období (2 hodiny před porodem).
Pro vnitřní použití (další): apendicitida, rektální krvácení (včetně podezření), střevní obstrukce, dehydratace.
Omezení aplikace
Pro injekci: myasthenia gravis, respirační onemocnění, renální dysfunkce, chronické renální selhání, akutní zánětlivá onemocnění trávicího traktu. Pro perorální podání: srdeční blok, poškození myokardu, chronické selhání ledvin.
Použití v těhotenství a laktaci
Studie na zvířatech s intravenózním podáváním síranu hořečnatého nebyly provedeny. Není známo, zda síran hořečnatý může způsobit nežádoucí účinky na plod při intravenózním podání těhotným ženám nebo ovlivnit reprodukční kapacitu. Během těhotenství by se měl používat pouze v případě potřeby.
Při parenterálním podání při eklampsii u těhotných žen rychle prochází placentou a ve fetálním séru dosahuje koncentrací přibližně stejných jako u matky. Účinky síranu hořečnatého u novorozenců jsou podobné jako u matky a mohou zahrnovat hypotenzi, hyporeflexii a respirační depresi, pokud žena dostala síran hořečnatý před porodem. Síran hořečnatý se proto obvykle nepoužívá v prenatálním období (2 hodiny před porodem), kromě případů, kdy je nutné předcházet záchvatům při eklampsii. Síran hořečnatý lze podávat kontinuálně intravenózní kapkou rychlostí 1–2 g každou hodinu za předpokladu, že jsou pečlivě sledovány koncentrace hořčíku v plazmě, krevní tlak, dechová frekvence a hluboké šlachové reflexy.
Nežádoucí účinky látky Síran hořečnatý
Při injekčním podání: známky a příznaky hypermagnezémie – bradykardie, diplopie, návaly horka v obličeji, pocení, pokles krevního tlaku, deprese srdce a centrálního nervového systému, s koncentrací Mg 2+ v krvi 2–3,5 mmol/l – pokles hluboké šlachy reflexy; 2,5–5 mmol/l – prodloužení PQ intervalu a expanze QRS komplexu na EKG; 4–5 mmol/l – ztráta hlubokých šlachových reflexů; 5–6,5 mmol/l – deprese dechového centra; 7,5 mmol/l – porucha srdečního vedení; 12,5 mmol/l – zástava srdce. Kromě toho úzkost, bolest hlavy, slabost, atonie dělohy, hypotermie. Během léčby eklampsie byla hlášena hypokalcémie se známkami sekundární tetanie. Při příliš vysokých plazmatických koncentracích hořčíku (například při velmi rychlém intravenózním podání, při selhání ledvin): nauzea, parestézie, zvracení, polyurie.
Při perorálním podání: nevolnost, zvracení, průjem, exacerbace zánětlivých onemocnění trávicího traktu, nerovnováha elektrolytů (únava, astenie, zmatenost, arytmie, křeče), plynatost, spastické bolesti břicha, žízeň, známky a příznaky hypermagnezémie (zejména při selhání ledvin).
Interakce
Užívání nefrotoxických léků, jako je amfotericin B, cisplatina, cyklosporin, gentamicin, zvyšuje potřebu hořčíku. Kličková a thiazidová diuretika mohou při dlouhodobém užívání snížit schopnost ledvin ukládat hořčík, což vede k hypomagnezémii (je nutné monitorování hladiny hořčíku v krvi). Draslík šetřící diuretika při dlouhodobém užívání zvyšují tubulární reabsorpci hořčíku v ledvinách, což může způsobit hypermagnezémii, zejména u pacientů se selháním ledvin. Soli vápníku (pro intravenózní podání) neutralizují účinky síranu hořečnatého podávaného parenterálně. K odstranění toxických účinků hypermagnezémie se však používá glukonát vápenatý nebo chlorid vápenatý. Současné užívání léků obsahujících vápník k perorálnímu podání a léků obsahujících hořčík může vést ke zvýšení sérových koncentrací vápníku nebo hořčíku u citlivých pacientů, zejména u pacientů se selháním ledvin. Tlumivý účinek na centrální nervový systém při parenterálním podání se zvyšuje v kombinaci s léky, které tlumí centrální nervový systém. U pacientů užívajících současně digitalisové glykosidy byl hlášen rozvoj hypomagnezémie, která může vést k digitalisové intoxikaci (je třeba monitorovat hladiny hořčíku v séru). Při současném perorálním použití mohou přípravky s hořčíkem snížit vstřebávání a koncentraci digitalisových glykosidů v krvi (je nutná mimořádná opatrnost, zvláště v případech, kdy se používají i nitrožilní soli vápníku, jsou možné poruchy vedení srdečního vzruchu a srdeční blokáda. Svalové relaxancia zvyšují nervosvalovou blokádu Snižuje vstřebávání kyseliny etidronové, tetracyklinů (s perorálně podávanými tetracykliny tvoří nevstřebatelné komplexy).Nadměrný příjem alkoholu nebo glukózy zvyšuje vylučování hořčíku ledvinami.
Nadměrná dávka
Příznaky při parenterálním podání: vymizení kolenního reflexu (klasický klinický příznak nástupu intoxikace), nevolnost, zvracení, prudký pokles krevního tlaku, bradykardie, útlum dýchání a centrálního nervového systému.
Léčba: jako protijed se podávají přípravky vápníku nitrožilně (pomalu) (chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý – 5–10 ml 10 %), oxygenoterapie, inhalace karbogenu, mechanická ventilace, peritoneální dialýza nebo hemodialýza, symptomatická činidla (korektivní funkce centrální nervové soustavy systém a kardiovaskulární systém).
Příznaky při požití: těžký průjem.
Léčba: symptomatická.
Dávkování a podávání
IM, IV, uvnitř. IM nebo IV (pomalu, první 3 ml – během 3 minut) – 5-20 ml 20-25% roztoku denně 1-2krát denně. Pro otravu rtutí, arsenem, tetraethylolovo – 5-10 ml 5-10% roztoku intravenózně. K úlevě od záchvatů u dětí 20–40 mg/kg (0,1–0,2 ml/kg 20% roztoku) intramuskulárně. Maximální dávka je 40 g/den (160 mmol/den).
Perorálně: jako projímadlo (v noci nebo nalačno) pro dospělé – 10-30 g v 0,5 sklenici vody, pro děti – rychlostí 1 g na 1 rok života; jako choleretikum – 1x denně 20 polévková lžíce 25–3% roztoku, při duodenální intubaci sondou podáváme 50 ml 25% roztoku nebo 100 ml 10% roztoku. Při otravě rozpustnými barnatými solemi vymyjte žaludek 1% roztokem síranu hořečnatého nebo podávejte perorálně (20–25 g ve 200 ml vody za vzniku netoxického síranu barnatého). Při otravách rtutí, arsenem, olovem podávejte nitrožilně (5–10 ml 5–10% roztoku).
Bezpečnostní opatření
Při dlouhodobé léčbě se doporučuje sledování krevního tlaku, srdeční činnosti, šlachových reflexů, funkce ledvin a dechové frekvence. Pokud je nutné současné intravenózní podání solí hořčíku a vápníku, měly by být injikovány do různých žil.
Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin by neměli dostat více než 20 g síranu hořečnatého (81 mmol Mg 2+ ) během 48 hodin, pacienti s oligurií nebo těžkou poruchou funkce ledvin by neměli síran hořečnatý podávat intravenózně příliš rychle.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 33 let
Obchodní názvy s účinnou látkou Síran hořečnatý
| Obchodní název | Cena za balení, rub. |
|---|---|
| Síran hořečnatý | z 17.00 197.00 na |
| Bufus síranu hořečnatého | z 174.00 174.00 na |
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2022.03.28
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: A06AD04 (síran hořečnatý)
Účinná látka: síran hořečnatý (magnesium sulfát)
Ph.Eur. Evropský lékopis
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Prášek pro přípravu roztoku k perorálnímu podání: 10, 20 nebo 25 g balení.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Síran hořečnatý
| Prášek pro přípravu roztoku k perorálnímu podání | 1 balení |
| Síran hořečnatý | 100% |
10 g – balení (1) – skupinová balení.
20 g – balení (1) – skupinová balení.
25 g – balení (1) – skupinová balení.
Klinická a farmakologická skupina: Přípravek hořčíku
Farmakoterapeutická skupina: Laxativum
Farmakologický účinek
Při perorálním podání působí cholereticky (reflexní účinek na receptory sliznice dvanáctníku) a projímavě (v důsledku špatného vstřebávání síranu hořečnatého ve střevě se v něm vytváří vysoký osmotický tlak, ve střevě se hromadí voda, střevní obsah je zkapalněný, peristaltika je posílena). Je to protijed při otravách solemi těžkých kovů. Nástup účinku je po 0.5-3 hodinách, trvání je 4-6 hodin.
Mechanismus antikonvulzivního působení je spojen se snížením uvolňování acetylcholinu z nervosvalových synapsí, zatímco hořčík tlumí nervosvalový přenos a má přímý inhibiční účinek na centrální nervový systém.
Antiarytmický účinek hořčíku je dán snížením excitability kardiomyocytů, obnovením iontové rovnováhy, stabilizací buněčných membrán, narušením sodíkového proudu, pomalým příchozím kalciovým proudem a jednostranným draslíkovým proudem. Kardioprotektivní účinek je způsoben rozšířením koronárních tepen, snížením periferní vaskulární rezistence a agregací krevních destiček.
Tokolytický účinek se vyvíjí v důsledku inhibice kontraktility myometria (snížení absorpce, vazby a distribuce vápníku v buňkách hladkého svalstva) pod vlivem iontů hořčíku, zvýšeného průtoku krve v děloze v důsledku expanze jeho plavidla. Hořčík je protijed při otravách solemi těžkých kovů.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se neabsorbuje více než 20 % podané dávky.
C ss, při kterém se rozvíjí antikonvulzivní účinek, je 2-3.5 mmol/l.
Proniká přes BBB a placentární bariéru, vylučuje se do mateřského mléka v koncentraci 2krát vyšší, než jsou plazmatické koncentrace. Vylučuje se ledvinami, rychlost renálního vylučování je úměrná plazmatické koncentraci a rychlosti glomerulární filtrace.
Indikace účinných látek léčiva Síran hořečnatý
Pro perorální podání: zácpa, cholangitida, cholecystitida, dyskineze žlučníku hypotonického typu (pro hadičky), duodenální sondování (k získání části žlučníku), čištění střev před diagnostickými manipulacemi.
Otrava solemi těžkých kovů (rtuť, arsen, tetraethylolovo, baryum).
| Kód ICD-10 | čtení |
| K59.0 | Zácpa |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| K83.0 | Cholangitida |
| T50.9 | Ostatní a blíže neurčené léky, léčiva a biologické látky |
| T56.0 | Olovo a jeho sloučeniny |
| T56.1 | Rtuť a její sloučeniny |
| T57.0 | Arsen a jeho sloučeniny |
| Z51.4 | Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Aplikujte dovnitř. Dávka, způsob a režim aplikace, délka terapie se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci a věku pacienta.
Nežádoucí účinek
Časné známky a příznaky hypermagnezémie: bradykardie, diplopie, náhlé zrudnutí obličeje, bolest hlavy, závratě, snížený krevní tlak, nevolnost, dušnost, nezřetelná řeč, zvracení, astenie.
Známky hypermagnezémie (v pořadí zvyšující se koncentrace hořčíku v krevním séru): snížení hlubokých šlachových reflexů (2-3.5 mmol/l), prodloužení PQ intervalu a expanze QRS komplexu na EKG (2.5-5 mmol/l). ), ztráta hlubokých šlachových reflexů (4-5 mmol/l), deprese dechového centra (5-6.5 mmol/l), porucha vedení srdce (7.5 mmol/l), zástava srdce (12.5 mmol/l) .
Při perorálním podání: nevolnost, zvracení, průjem, exacerbace zánětlivých onemocnění gastrointestinálního traktu, nerovnováha elektrolytů (únava, astenie, zmatenost, arytmie, křeče), plynatost, spastická bolest břicha, žízeň, známky hypermagnezémie při selhání ledvin .
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na síran hořečnatý; těžké chronické selhání ledvin, apendicitida, rektální krvácení (včetně nediagnostikovaného), střevní obstrukce, dehydratace, hypermagnezémie; těhotenství, období kojení; věk dětí do 18 let.
Porušení vedení srdce, srdeční selhání, chronické selhání ledvin.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání síranu hořečnatého perorálně během těhotenství je kontraindikováno. V případě potřeby použití během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno u těžkého chronického selhání ledvin. Užívejte opatrně perorálně nebo parenterálně při chronickém selhání ledvin.
Použití u dětí
U dětí je možné užívat dle indikace, v dávkách a lékových formách doporučených podle věku. Je nutné přísně dodržovat pokyny v pokynech pro přípravky síranu hořečnatého o kontraindikacích pro použití u dětí různého věku konkrétních lékových forem síranu hořečnatého.
Použití u starších pacientů
Síran hořečnatý by měl být u starších pacientů používán s opatrností.U této kategorie kuliček by se měla obvykle používat snížená dávka, protože. mají sníženou funkci ledvin.
Zvláštní instrukce
Opatrně užívejte při srdeční zástavě, poškození myokardu, chronickém selhání ledvin, respiračních onemocněních, akutních zánětlivých onemocněních trávicího traktu.
Síran hořečnatý by měl být u starších pacientů používán s opatrností.U této kategorie kuliček by se měla obvykle používat snížená dávka, protože. mají sníženou funkci ledvin.
Síran hořečnatý lze použít ke zmírnění status epilepticus (jako součást komplexní léčby).
V případě předávkování způsobuje depresi centrálního nervového systému. Jako protijed při předávkování síranem hořečnatým se používají přípravky vápníku – chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý.
Při použití síranu hořečnatého mohou být zkresleny výsledky radiologických studií, pro které se používá technecium.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby by se pacienti měli zdržet řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí (riziko rozvoje diplopie, závratě, bolesti hlavy).
Lékové interakce
Síran hořečnatý zvyšuje účinek jiných léků, které tlumí centrální nervový systém.
Je popsán případ zástavy dechu při použití gentamicinu u kojence se zvýšenou koncentrací hořčíku v krevní plazmě při terapii síranem hořečnatým.
Při současném užívání s nifedipinem je možná závažná svalová slabost.
Snižuje účinnost perorálních antikoagulancií (včetně derivátů kumarinu nebo derivátů indandionu), srdečních glykosidů, fenothiazinů (zejména chlorpromazinu). Snižuje vstřebávání ciprofloxacinu, kyseliny etidronové, zeslabuje účinek streptomycinu a tobramycinu.
Barbituráty, narkotická analgetika, antihypertenziva zvyšují pravděpodobnost respirační deprese.
Porušuje vstřebávání antibiotik skupiny tetracyklinů, oslabuje účinek streptomycinu a tobramycinu. Soli vápníku snižují účinek síranu hořečnatého.
Jako protijed při předávkování síranem hořečnatým se používají přípravky vápníku – chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 43 let zkušeností