Kolik stojí potratové pilulky?

Tablety jsou kulaté, bikonvexní, světle žluté až světle žluté se zelenkavým nádechem, s půlicí rýhou na jedné straně.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mifepriston je syntetické steroidní antiprogestagenní činidlo (blokuje účinek progesteronu na úrovni receptoru) a nemá gestagenní aktivitu. Byl zaznamenán antagonismus s glukokortikosteroidy (GCS) v důsledku konkurence na úrovni komunikace s receptory.

Zvyšuje kontraktilitu myometria, stimuluje uvolňování interleukinu-8 v choriodeciduálních buňkách, zvyšuje citlivost myometria na prostaglandiny (používá se v kombinaci se syntetickým analogem prostaglandinu ke zvýšení účinku). V důsledku působení drogy dochází k deskvamaci decidua a vypuzení oplozeného vajíčka.

Farmakokinetika

Sání

Po jednorázové perorální dávce 600 mg je maximální koncentrace mifepristonu 1,98 mg/l dosaženo za 1,3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je 69 %.

Distribuce

V krevní plazmě je mifepriston z 98 % vázán na proteiny: albumin a alfa kyselinu₁-glykoprotein.

Метаболизм

Metabolismus mifepristonu nastává během „primárního“ průchodu játry N-demethylací a hydroxylací za vzniku tří hlavních metabolitů.

Po distribuční fázi probíhá eliminace nejprve pomalu, mezi 2–12 hodinami koncentrace klesá na polovinu, poté rychleji. Nedetekováno v krevní plazmě 72. den. Mifepriston se vylučuje primárně střevy. Poločas rozpadu je 11 hodin.

Indikace

Lékařské ukončení rozvíjejícího se intrauterinního těhotenství v časných stádiích (trvání amenorey ne více než 42 dní), pokud se používá společně s analogem prostaglandinu.

Příprava a indukce porodu během donošeného těhotenství.

Kontraindikace

Pro všechny indikace:

• anamnéza přecitlivělosti na mifepriston a/nebo jakoukoli jinou složku léčiva;
• nedostatek adrenalinu;
• akutní nebo chronické selhání ledvin a/nebo jater;
• dědičná porfyrie;
• dlouhodobé užívání glukokortikosteroidů (GCS);
• anémie (obsah hemoglobinu nižší než 100 g/l);
• kachexie;
• bronchiální astma, těžká forma;
• akutní zánětlivá onemocnění pohlavních orgánů;
• velké děložní fibroidy;
• poruchy hemostázy (včetně předchozí léčby antikoagulancii);
• přítomnost závažné extragenitální patologie;
• kouření u žen starších 35 let bez předchozí konzultace s lékařem.

Pro lékařský potrat:

• podezření na mimoděložní těhotenství;
• těhotenství nepotvrzené klinickými a laboratorními testy;
• těhotenství trvající déle než 42 dní amenorey;
• těhotenství, ke kterému došlo během užívání intrauterinní antikoncepce (IUC) (před jejím odstraněním) nebo po vysazení hormonální antikoncepce;
• kontraindikace použití misoprostolu.

Příprava a vyvolání porodu během donošeného těhotenství:

• těžká gestóza;
• preeklampsie, eklampsie;
• předčasné nebo po termínu těhotenství;
• placenta previa nebo abrupce;
• nesoulad mezi velikostí hlavy plodu a pánve ženy;
• abnormální poloha plodu;
• krvavý výtok z genitálního traktu neznámé etiologie;
• těžké formy hemolytického onemocnění plodu.

S opatrností

Používejte opatrně u chronických obstrukčních plicních onemocnění, bronchiálního astmatu, arteriální hypertenze, srdečních arytmií, chronického srdečního selhání a děložních myomů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Mifepriston se během těhotenství používá pouze za účelem jeho ukončení nebo k přípravě a vyvolání porodu během těhotenství v termínu.

Mifepriston může přecházet do mateřského mléka. V případě lékařského potratu by mělo být kojení přerušeno na 14 dní od data užití léku.

Použití mifepristonu k přípravě na porod neovlivňuje následnou laktaci.

Dávkování a podávání

Pro lékařský potrat: 600 mg (3 tablety po 200 mg) nebo 200 mg (1 tableta) Mifepristonu se užívá perorálně jednou v přítomnosti lékaře se 100 ml vody (1-1,5 hodiny po lehké snídani). Pacient by měl být pod lékařským dohledem po dobu nejméně 2 hodin po užití mifepristonu. 36–48 hodin po užití mifepristonu je předepsán syntetický analog prostaglandinu – misoprostol perorálně v dávce 400 mcg. Pacient by měl být pod dohledem zdravotnického personálu po dobu nejméně 3 hodin po užití misoprostolu.

Příprava a vyvolání porodu během donošeného těhotenství: Perorálně jednorázová dávka mifepristonu v dávce 200 mg (1 tableta) v přítomnosti lékaře. Po 24 hodinách znovu podejte mifepriston v dávce 200 mg. Po 48–72 hodinách se vyšetřují porodní cesty a v případě potřeby se podávají prostaglandiny nebo oxytocin.

Nežádoucí účinek

Z nervového systému: zřídka – bolest hlavy, závratě.

Ze strany psychiky: úzkost, nespavost.

Z gastrointestinálního traktu: velmi často – nevolnost, zvracení, průjem.

Z kůže a podkoží: zřídka – kožní vyrážka, kopřivka, erytrodermie, erytém.

Z imunitního systému: velmi zřídka – Quinckeho edém.

Z pohlavních orgánů a prsou: subinvoluce dělohy, lochiometr; velmi často – nepohodlí a bolest v dolní části břicha; často – exacerbace zánětlivých onemocnění dělohy a příloh, krvácení z genitálního traktu; velmi zřídka – toxický šok.

Z cévní strany: ne často – arteriální hypotenze, mdloby.

Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně: bolesti v dolních končetinách.

Z krve a lymfatického systému: anémie.

Časté poruchy: zřídka – křeče, malátnost, horečka, návaly horka.

Nadměrná dávka

V případech předávkování lékem může dojít k insuficienci nadledvin. Není třeba provádět žádné specifické antidotum, včetně podávání dexametazonu.

Interakce s jinými léky

Studie interakcí s mifepristonem nebyly provedeny. Vzhledem k tomu, že CYP3A4 se podílí na metabolismu mifepristonu, je možné, že ketokonazol, itrakonazol, erytromycin a grapefruitová šťáva, pokud se užívají společně, mohou zvýšit koncentraci mifepristonu v krevní plazmě. Rifampicin, dexamethason, přípravky z třezalky tečkované, fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, pokud se užívají společně, mohou snížit koncentraci mifepristonu v krevní plazmě. Při použití mifepristonu společně s léky, které jsou substráty CYP3A4 (včetně léků na celkovou anestezii), je třeba opatrnosti, vzhledem k možnému zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě a délce trvání této interakce.

Současné užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) se nedoporučuje 8–12 dní po použití mifepristonu.

Při současném použití mifepristonu a kortikosteroidů je nutné zvýšit dávku kortikosteroidů.

Zvláštní instrukce

K ukončení těhotenství by měl být lék používán pouze ve zdravotnických porodnických a gynekologických zařízeních státního zdravotnického systému, jakož i v městských a soukromých institucích, které mají licence pro tento typ činnosti a náležitě vyškolený zdravotnický personál a potřebné vybavení. .

Při ukončování těhotenství by pacientky měly být informovány o nutnosti kombinovat užívání mifepristonu s užíváním prostaglandinů; nutnost opakované návštěvy během 14–21 dnů po užití mifepristonu k potvrzení úplného vypuzení vajíčka (klinické vyšetření, ultrazvuk pánevních orgánů a stanovení koncentrace P-hCG v krevní plazmě); že při neúčinnosti užívání léku 14. den (neúplný potrat nebo probíhající těhotenství) je nutné těhotenství ukončit chirurgicky (možnost vrozených vývojových vad u plodu); o poklesu účinnosti metody s rostoucím věkem ženy; o možnosti déletrvajícího krvácení z pochvy (v průměru asi 12 a více dní po užití mifepristonu), až po silné krvácení (v tomto ohledu se nedoporučuje cestovat na dlouhé vzdálenosti, dokud se nepotvrdí úplný potrat). Žena by měla dostat jasné pokyny, kam se obrátit, pokud zaznamená silné krvácení nebo jiné problémy. Pokračující vaginální krvácení může naznačovat neúplný potrat nebo nediagnostikované mimoděložní těhotenství, aby bylo možné tyto stavy vyloučit. V případě závažného krvácení (v 1,4 % případů) může být nutná kyretáž děložní dutiny pro hemostatické účely, proto je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientkám s poruchami hemostázy a anémií. Rozhodnutí o použití léku v takových případech by mělo být provedeno společně s odborníky v závislosti na typu poruchy hemostázy a závažnosti anémie. Výsledky klinických srovnávacích studií použití mifepristonu v dávce 600 mg nebo 200 mg jednou v kombinaci s misoprostolem 400 mcg perorálně k ukončení časného těhotenství nevylučují mírně vyšší riziko pokračování těhotenství při použití mifepristonu v dávce 200 mg jednou.

Velmi vzácné případy endometritidy způsobené Clostridium sordellii nebo E. coli, komplikované toxickým šokem s fatálním koncem, probíhající bez horečky nebo jiných klinických projevů infekce, po lékařském potratu pomocí mifepristonu a následném nepovoleném intravaginálním podání perorálních tablet misoprostolu. Gynekolog by si měl být této potenciálně smrtelné komplikace vědom.

Užívání léku vyžaduje prevenci Rh aloimunizace a další obecná opatření doprovázející potrat.

V případě těhotenství v důsledku IUD musí být před zahájením léčby mifepristonem odstraněno. Pacienti s umělými srdečními chlopněmi nebo infekční endokarditidou by měli být během léčby mifepristonem léčeni profylaktickými antibiotiky.

V případě podezření na rozvoj akutní adrenální insuficience se doporučuje podání dexametazonu (v dávce 400 mg mifepristonu – 1 mg dexamethasonu). Vzhledem k antiglukokortikosteroidní aktivitě mifepristonu může být účinnost dlouhodobé terapie kortikosteroidy, včetně inhalačních, u pacientů s bronchiálním astmatem snížena během 3-4 dnů po užití mifepristonu. U takových pacientů je nutná korekce terapie GCS.

Účinnost metody lékařského potratu může být snížena při kombinaci s NSAID, včetně kyseliny acetylsalicylové, v důsledku jejího anti-prostaglandinového účinku. Omezené údaje naznačují, že nedochází k žádnému nežádoucímu účinku na účinky mifepristonu a analogu prostaglandinu a na klinickou účinnost lékařského potratu, pokud jsou NSAID podávány současně v den podání analogu prostaglandinu.

Po intramuskulárním podání analogu prostaglandinu byly hlášeny vzácné, ale závažné kardiovaskulární komplikace. V tomto ohledu je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s rizikovými faktory pro rozvoj nebo prokázanými kardiovaskulárními chorobami. Během podávání a 3 hodiny po užití prostaglandinu by měl být pacient ve zdravotnickém zařízení, aby mu neunikly případné akutní stavy způsobené užíváním prostaglandinu.

Aby se předešlo potenciálnímu negativnímu vlivu mifepristonu na další těhotenství, doporučuje se vyloučit možnost těhotenství během dalšího menstruačního cyklu. Po použití mifepristonu by měly být co nejdříve použity spolehlivé metody antikoncepce.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

Studie účinku léku Mifepriston na schopnost řídit vozidla a stroje nebyly provedeny, avšak vzhledem k profilu možných nežádoucích účinků léku (závratě, hypotenze, mdloby) je třeba opatrnosti při řízení vozidel a jiných činnosti, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí a soustředění.

Forma vydání

1 nebo 3 tablety v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie. 1 nebo 3 blistrové balení spolu s pokyny pro lékařské použití jsou umístěny v kartonové krabici.

Opatrování

Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.