Jak kolchicin působí?
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.04.24
- Forma uvolnění, balení a složení
- Farmakoterapeutické skupiny
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
ATX kód: M04AC01 (Colchicine)
Účinná látka: kolchicin (kolchicin)
Ph.Eur. Evropský lékopis
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 1 mg: 30, 60 nebo 90 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Colchicin
Tablety jsou bílé nebo světle žluté, kulaté, bikonvexní, s půlicí rýhou.
| Tabulka 1. | |
| kolchicin | 1 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 49 mg, sacharóza – 20 mg, akáciová guma – 4 mg, magnesium-stearát – 1 mg.
30 ks. – blistry – kartonové obaly.
30 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
30 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
30 ks. — puchýře (10) — volně ložené.
Farmakoterapeutická skupina: Lék proti dně
Farmakologický účinek
Lék ovlivňující metabolismus kyseliny močové. Alkaloid izolovaný z cibulí Colchicum Speciosum Stev. Má výrazný analgetický a protizánětlivý účinek při akutních záchvatech dny. Potlačuje mitotickou aktivitu granulocytů. Inhibuje tvorbu leukotrienu B4. Snižuje migraci leukocytů do místa zánětu, inhibuje fagocytózu mikrokrystalů kyseliny močové a oddaluje jejich ukládání ve tkáních.
Působí antimitoticky, potlačuje (zcela nebo částečně) buněčné dělení ve stadiu anafáze a metafáze a zabraňuje degranulaci neutrofilů. Snížením tvorby amyloidních fibril zabraňuje rozvoji amyloidózy.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Cmax v plazmě je dosaženo do 2 hodin. Vylučuje se ve formě metabolitů ledvinami a střevy.
Indikace účinných látek léku Colchicin
Dna (úleva a prevence záchvatů), dnavá artritida, periodické onemocnění (familiární středomořská horečka), Behcetova choroba, chondrokalcinóza, sklerodermie, flebitida (některé formy), zánětlivá onemocnění ve stomatologii a ORL praxi.
| Kód ICD-10 | čtení |
| E85.0 | Dědičná familiární amyloidóza bez neuropatie |
| I80 | Flebitida a tromboflebitida |
| M10 | Dna |
| M11 | Jiné krystalové artropatie |
| M34 | Systémová skleróza |
| M35.2 | Behçetova nemoc |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Při perorálním podání je jedna dávka 0.5-1.5 mg, frekvence podávání a délka trvání závisí na indikacích a použitém léčebném režimu.
Maximální denní dávka je 8 mg.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem.
Z močového systému: zhoršená funkce ledvin.
Z hematopoetického systému: leukopenie; při dlouhodobém užívání – agranulocytóza.
Dermatologické reakce: při dlouhodobém užívání – alopecie.
Kontraindikace pro použití
Těhotenství, těžké selhání ledvin a/nebo jater, přecitlivělost na kolchicin.
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno použití během těhotenství.
Neexistují žádné údaje o bezpečnosti kolchicinu během kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při těžkém selhání jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno při těžkém selhání ledvin. Používejte opatrně při onemocnění ledvin.
Použití u starších pacientů
Používejte opatrně u starších pacientů.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u starších pacientů, s onemocněním ledvin, gastrointestinálního traktu, srdce. Při léčbě kolchicinem je nutné sledování vzorců periferní krve.
Lékové interakce
Při současném použití s makrolidovými antibiotiky nelze vyloučit možnost rozvoje toxického účinku kolchicinu, zejména u pacientů s již existující poruchou funkce ledvin.
Při současném použití s kyanokobalaminem se jeho absorpce z gastrointestinálního traktu snižuje.
Verapamil zvyšuje plazmatickou koncentraci kolchicinu, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe
Alkaloid z Colchicum splendid corms (Colchicum Speciosum Stev.) čeleď Liliaceae. Bílý nebo bílý se žlutavým odstínem, jemně krystalický prášek, který na světle tmavne. 1 g se rozpustí ve 25 ml vody a 220 ml etheru, snadno rozpustný v ethanolu a chloroformu.
Farmakologie
Má antimitotickou aktivitu, inhibuje leuko- a lymfopoézu, snižuje využití glukózy fagocytárními a nefagocytujícími leukocyty, stabilizuje membrány neutrofilních lysozomů a zabraňuje tvorbě amyloidních fibril. Narušuje nervosvalový přenos, stimuluje gastrointestinální funkce, tlumí dýchací centrum, stahuje cévy a zvyšuje krevní tlak a snižuje tělesnou teplotu.
Rychle se vstřebává do gastrointestinálního traktu a prochází enterohepatální recirkulací. Prakticky se neváže na plazmatické proteiny a nezdržuje se v systémovém oběhu. Ve vysokých koncentracích se hromadí v ledvinách, játrech a slezině. Vylučuje se převážně žlučí a ledvinami.
Vysoce účinný pro zmírnění akutních dnavých záchvatů. Účinek proti dně závisí na hladině v leukocytech a ne v plazmě a je způsoben snížením uvolňování lysozomálních enzymů z neutrofilů, snížením tvorby laktátu, stabilizací pH tkáňového moku a omezením krystalizace močové kyselina. Protizánětlivý účinek se projevuje pouze u dnavé artritidy: ovlivňuje primární zánětlivou reakci vč. lokální zánětlivá infiltrace granulocyty, které fagocytují krystaly urátů, takže optimálních výsledků se dosáhne, když je léčba zahájena včas (brzy po nástupu příznaků). V prvních 12 hodinách terapie se stav výrazně zlepšuje u více než 75 % pacientů. V 80 % vyvolává nežádoucí reakce z gastrointestinálního traktu, které se mohou objevit před klinickým zlepšením nebo současně s ním. Při IV aplikacích nedochází k rozvoji nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu a stav pacienta se zlepšuje rychleji. Po jednorázovém podání se hladina v leukocytech zvyšuje a nemění se 24 hodin V denní dávce 1–2 mg užívané denně u 3/4 pacientů s dnou snižuje pravděpodobnost opakovaných akutních záchvatů. Zabraňuje akutním záchvatům u pacientů s familiární středomořskou horečkou (snižuje se aktivita dopamin beta-hydroxylázy). Zvyšuje očekávanou délku života pacientů s primární AL amyloidózou. Pozitivně působí na pokožku (zjemnění, snížení suchosti) s progresivní systémovou sklerózou (sklerodermie). Účinný u lehkých forem Behcetova syndromu, primární biliární cirhózy. Zpomaluje progresi neurologických poruch u roztroušené sklerózy.
Použití látky kolchicin
Akutní dnavý záchvat, prevence recidivy akutních dnavých záchvatů, zejména v prvních 2 letech po zahájení užívání hypourikemických léků, systémová sklerodermie, amyloidóza, Behçetova choroba, familiární středomořská horečka.
Kontraindikace
Přecitlivělost, poškození trávicího traktu, kostní dřeně, neutropenie, dysfunkce jater a ledvin, kardiovaskulární patologie, hnisavé infekce, alkoholismus, těhotenství, stáří.
Nežádoucí účinky látky Colchicin
Dyspeptické příznaky (nauzea, zvracení, anorexie, průjem atd.), které se objevují při požití vysokých dávek, myelosuprese (leukopenie, agranulocytóza, aplastická anémie, trombocytopenie – obvykle při dlouhodobé léčbě), dočasná alopecie, selhání jater, zvýšená hladina alkalické fosfatázy a gama-glutamyltranspeptidáza, renální dysfunkce, deprese, myopatie, periferní neuritida, reverzibilní aspermie, malabsorpční syndrom, projevující se zejména nedostatkem vitaminu B12, alergické kožní reakce, lokální podráždění při intravenózním podání a extravazaci – ostrá bolest, nekróza.
Interakce
Zvyšuje účinek deprimujících a sympatomimetických léků. Narušuje vstřebávání vitaminu B12. NSAID a další léky, které způsobují myelosupresi, zvyšují riziko leukopenie a trombocytopenie. Protidnovou aktivitu snižují cytostatika (zvýšení koncentrace kyseliny močové).
Nadměrná dávka
Příznaky: nauzea, zvracení, těžký průjem, bolesti břicha a dutiny ústní, hemoragická gastroenteritida, pálení kůže, těžká dehydratace s hypotenzí a hypovolemickým šokem, snížená kontraktilita myokardu a elevace ST segmentu na EKG, hematurie, oligurie, křeče, vzestupná paralýza, respirační deprese. Je možný rozvoj hepatocelulárního poškození, akutního selhání ledvin a plicních infiltrátů. 5 dní po předávkování může dojít k závažnému útlumu kostní dřeně s leukopenií, trombocytopenií a koagulopatií.
Léčba: provádí v toxikologickém centru. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná. Nezbytná je kontrola průchodnosti dýchacích cest, pomocná ventilace, monitorování a udržování vitálních funkcí, normalizace složení krevních plynů, rovnováhy elektrolytů a protišoková opatření.
Dávkování a podávání
Uvnitř. Při akutních záchvatech dny a zánětlivých procesech: 1. den – 1 mg 3x denně (ráno, odpoledne a večer), 2. a 3. den – 1 mg 2x denně (ráno a večer), 4. a následující dny – 1 mg denně (večer). Podle 2. schématu: počáteční dávka – 1 mg, poté – 0,5-1,5 mg s intervalem 1-2 hodin, dokud bolest nezmizí. Maximální denní dávka je 6 mg. K prevenci záchvatů dny – 1 mg večer; kurz – 3 měsíce. Pro periodické onemocnění komplikované amyloidózou – dlouhodobé (až 5 let a více) 1–1,5 mg denně
Bezpečnostní opatření
Pokud se objeví závažné nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu, je třeba snížit dávku nebo lék vysadit. Pokud je hladina leukocytů pod 3·10 9 /l a trombocytů pod 100·10 9 /l, je příjem zastaven až do obnovení krevního obrazu. Léčba musí být prováděna pod přísným klinickým a hematologickým dohledem a periodickým vyšetřením stolice na skrytou krev.
Zvláštní instrukce
Jsou možné falešně pozitivní reakce moči na hemoglobin a červené krvinky.
Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 33 let
Obchodní názvy s účinnou látkou Colchicin
| Obchodní název | Cena za balení, rub. |
|---|---|
| KOLCHICINE LYRCA | z 2612.00 2612.00 na |