Heptral pro kočky – návod k použití, indikace a kontraindikace, analogy a recenze léku k urychlení obnovy jaterních funkcí u koček

Složení tablet: 400 mg ademetionin (INN), MCC, oxid křemičitý (koloidní forma), Na-karboxymethylškrob (typ A), Mg stearát.

Enterosolventní povlak: kopolymer ethylakrylátu a kyseliny methakrylové (1:1), 30% emulze simethikonu, mastek, makrogol 6000, polysorbát 80, hydroxid sodný, voda.

Dávkování ademetionin v jedné lahvičce lyofilizátu – 400 mg. Ampulka s rozpouštědlem obsahuje: L-lysin, hydroxid sodný a vodu.

Forma vydání

• Tablety ve filmovém potahu; obal č. 10 a č. 20. Heptrální tablety jsou oválné, bikonvexní, bílé (je možný nažloutlý odstín).
• Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intramuskulární a intravenózní podání; 400 mg fl. s rozpouštědlem v 5 ml ampulích, balení č. 5. Lyofilizovaná hmota bílé (žlutobílé) barvy, bez cizích inkluzí. Rozpouštědlo i rekonstituovaný roztok se jeví jako čirá, bezbarvá (lehce nažloutlá) kapalina.

Farmakologický účinek

Choleretic, detoxikační, hepato- a neuroprotektivní, cholekinetika, antioxidant, antidepresivum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Látka ademetionin má hepatoprotektivní и antidepresivní aktivitaa regenerující, detoxikační, neuroprotektivní, antifibrotizující, antioxidační vlastnosti.

Zvyšuje sekreci žluči a podporuje jeho uvolňování do střev.

Doplňuje nedostatek SAM a stimuluje jeho tvorbu v játrech.

SAM (S-adenosyl-L-methionin) se nachází ve všech prostředích těla (v nejvyšší koncentraci v mozku a játrech) a hraje důležitou roli v metabolických reakcích.

V transmetylačních reakcích SAM daruje methylovou skupinu pro syntézu nukleových kyselin, neurotransmiterů, fosfolipidů buněčné membrány, hormony, proteiny atd.

V transsulfatačních reakcích jako prekurzor glutathion, taurin, cystein, poskytuje redoxní mechanismus pro čištění a detoxikaci těla na buněčné úrovni.

Jako prekurzor HSKoA (koenzym A) je součástí reakcí citrátového cyklu a pomáhá doplňovat energetický potenciál buňky.

Zvyšuje plazmatické koncentrace taurinu a cysteinu, stejně jako obsah glutaminu v játrech; normalizuje metabolické procesy v játrech, snižuje hladinu methioninu v séru.

Po dekarboxylaci se jako prekurzor polyaminů – zejména stimulátor proliferace hepatocytů a regenerace buněk putrescin, stejně jako spermin a spermidin obsažené ve struktuře ribozomů – účastní aminopropylačních reakcí, což snižuje riziko fibrózy.

Normalizuje tvorbu endogenního fosfatidylcholinu v jaterních buňkách, což zvyšuje polarizaci a fluiditu membrány. To zlepšuje funkci transportních systémů žlučových kyselin (BA) spojených s membránami jaterních buněk a usnadňuje průchod žluči do žlučového systému.

Účinné při hepatotubulární a duktální cholestáza. Provedením sulfatace a konjugace FA v jaterní buňce, čímž se sníží jejich toxicita.

Konjugace s taurinem pomáhá zvýšit rozpustnost MK a jejich odstranění z jaterních buněk.

Sulfatace MK umožňuje jejich vylučování ledvinami a také usnadňuje jejich průchod buněčnými membránami hepatocytů a vylučování z žluč.

Sulfátované MK zároveň navíc chrání membrány hepatocytů před toxickými účinky nesulfatovaných MK, které při intrahepatální cholestáza (VPC) jsou přítomny v hepatocytech ve vysokých koncentracích).

na hepatitida, cirhóza a dalších difuzních onemocnění jater doprovázených syndromem VHD, SAM snižuje závažnost změn v parametrech biochemické analýzy krve (aktivita alkalické fosfatázy, ALT, AST, koncentrace přímého bilirubinu atd.) a svědění kůže.

Hepatoprotektivní a choleretické účinky po ukončení léčby přípravkem Heptral přetrvávají až tři měsíce.

Prokázaná účinnost ademetionin na hepatopatie, jehož příčinou je užívání hepatotoxických léků.

Předepisování přípravku Heptral pacientům se závislostí na opiu, která je doprovázena poškozením jater, zlepšuje jaterní funkce a procesy oxidace monooxygenázy a také způsobuje regresi klinických projevů vysazení léku.

Antidepresivní účinek se vyvíjí postupně, od konce prvního týdne lékové kúry. Účinek se stabilizuje do 2 týdnů léčby.

Lék je účinný pro opakující se deprese (neurotické nebo endogenní), které jsou odolné vůči amitriptylin. Jednou z vlastností SAM je schopnost přerušení recidivující deprese.

Přihláška pro artróza umožňuje snížit závažnost bolesti, pomáhá zvýšit syntézu proteoglykanů a částečnou obnovu chrupavkové tkáně.

Farmakokinetika

Wikipedie uvádí, že při perorálním podání je biologická dostupnost SAM 5 % a při použití injekční formy léku téměř stoprocentní.

Cmax při jednorázové dávce 1 tablety Heptral je 700 mcg/l, TCmax je od 2 do 6 hodin.

Pouze malá část podané dávky ademetioninu se váže na plazmatické bílkoviny.

Prochází BBB a nachází se ve vysokých koncentracích v mozkomíšním moku.

Biotransformuje se v játrech, poločas je 1,5 hodiny. Vylučuje se ledvinami.

Tablety jsou potaženy červeným povlakem, díky kterému se účinná látka léčiva začíná uvolňovat až v duodenu.

Indikace pro použití přípravku Heptral

Indikací pro použití přípravku Heptral je VHD rozvíjející se u precirhotických a cirhotických stavů.

Lék je předepsán k léčbě tuková jaterní hepatóza, angiocholitida, chronická hepatitida, cirhóza, chronická nekalkulózní cholecystitida, VHD u těhotných žen; na jaterní intoxikace různých forem a etiologií (včetně toxických lézí způsobených léky, abúzem alkoholu, virovou infekcí), stejně jako encefalopatievčetně případů, kdy je onemocnění spojeno s selhání jaterA deprese.

Kontraindikace

Užívání ademetioninu je kontraindikováno u genetických poruch, které:

• ovlivnit cyklus SAM;
• způsobit hyperhomocysteinémii
• způsobit homocystinurii.

Dalšími kontraindikacemi jsou dětský věk (Heptral se předepisuje pouze osobám starším 18 let) a intolerance tablet/roztoku.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s bipolární afektivní poruchou (bipolární afektivní porucha) v časných stádiích těhotenství (prvních 13 týdnů) a během laktace.

Nežádoucí účinky

Nejčastěji během léčby lékem průjem, bolest břicha a nevolnost.

Někdy může použití přípravku Heptral (IV, IM nebo tablet) způsobit:

• hypersenzitivní reakce, otok hrtan;
• kožní projevy alergie, svědění, vyrážka, hyperhidróza, angioedém;
• UTI (infekce močového ústrojí);
• úzkost, úzkost nespavost, bolest hlavy, zmatek, parestézie, závrať;
• poruchy činnosti krevních cév a srdce, záněty stěn povrchových žil, návaly horka;
• sucho v ústech, nadýmání, ezofagitida, bolest břicha, dyspepsie, průjem, nadýmání, zvracení, jaterní kolika, nevolnost, krvácení z různých částí trávicího traktu, funkční poruchy trávicího traktu, cirhóza;
• svalové křeče, bolesti kloubů;
• neduhy, horečka, chřipkový syndrom, zimnice, astenie, periferní edém.

Návod k použití přípravku Heptral

Jak brát prášky?

Podle doporučení v návodu k použití by se tablety Heptral měly užívat perorálně mezi jídly v první polovině dne, bez žvýkání nebo drcení. Tableta se vyjme z obalu bezprostředně před použitím.

Denní dávka – 2-4 tablety po 400 mg. Délka léčby závisí na indikacích.

Heptrální ampule, návod k použití

Heptral v ampulích se podává intravenózně nebo intramuskulárně. Intravenózní injekce se provádějí velmi pomalu.

Roztok se připravuje bezprostředně před injekcí pomocí speciálně dodávaného rozpouštědla k naředění lyofilizované hmoty.

Po injekci musí být zbývající lék zlikvidován.

Injekční forma přípravku Heptral je nekompatibilní s přípravky obsahujícími vápenaté ionty a alkalické roztoky.

Denní dávka léku pro VHD je 1-2 ampule (400-800 mg ademetioninu denně). Léčba trvá 2 týdny.

na deprese lék se používá v podobné dávce. Injekce by měly být podány během 15-20 dnů.

Pokud je nutná udržovací léčba, pacient se převede na tabletovou formu ademetionina. Tablety se užívají 2-4 ks/den. po dobu 2-4 týdnů.

Nadměrná dávka

Případy předávkování při intravenózním podání, do svalu nebo při perorálním podání nebyly pozorovány.

Interakce

Nebyly pozorovány žádné známé lékové interakce.

U pacientů užívajících serotonin byly hlášeny případy toxicity serotoninu Klomipramin и Ademetionin.

Vzhledem k tomu, že tato interakce je považována za potenciální, léky ademetionin by měly být předepisovány s velkou opatrností tricyklická antidepresivaSSRI a obsahující tryptofan bylinky.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Lyofilizát i tablety by měly být skladovány při teplotě 15-25°C.

Datum vypršení platnosti

Zvláštní instrukce

Ademetionin omítky tonizující účinek, proto se lék nedoporučuje užívat odpoledne a zejména před spaním.

Pokud je lék používán u pacientů s jaterní cirhóza na pozadí zvýšených hladin dusíkatých derivátů v krvi je nutné systematicky sledovat hladinu zbytkového dusíku.

Při dlouhodobé léčbě je nutné monitorování sérových koncentrací. kreatinin и močovina.

Ademetionin by neměl být používán k léčbě pacientů s bipolární poruchou kvůli možnosti přechodu deprese в hypománie nebo mánie.

Jsou známy případy náhlého nástupu nebo zhoršení úzkosti během terapie ademetionin. K normalizaci stavu pacienta zpravidla stačilo snížit dávku léku.

Úroveň ademetionin může klesat s nedostatkem vitamíny B9 a B12, proto by měla být hladina během léčby udržována pod kontrolou vitamíny, zejména u vegetariánů, pacienti nuceni dodržovat určité dietaa také těhotné ženy jaterní patologie, anémie a některé další stavy, které zvyšují riziko rozvoje nedostatek vitamínů.

Pokud se potvrdí nedostatek vitamínů Doporučuje se doplnit léčbu receptem kyselina listová и vitamín B12.

Ademetionin mění výsledky imunologického rozboru gomocystein v krvi, což je důvod, proč ukazatele plazmatické koncentrace gomocystein mohou být falešně zvýšené.

V tomto ohledu pro přijímající ademetionin pacienti by měli ke stanovení koncentrace používat neimunologické výzkumné metody gomocystein.

Řidiči a lidé pracující se stroji by si měli pamatovat, že během léčby přípravkem Heptral se mohou objevit závratě. Činnosti, které vyžadují rychlost reakcí a pozornost, by měly být prováděny až poté, co je pacient pevně přesvědčen, že léčba tomu nebrání.

Aplikace ve veterinární medicíně

Ve veterinární medicíně k léčbě precirhotické stavy и cirhózaZpravidla se používá injekční forma léku.

U koček se dávka v závislosti na indikaci pohybuje od 0,7 do 2,5 ml rekonstituovaného roztoku. Dávka pro psy se volí v závislosti na hmotnosti zvířete a překročení dávky nehrozí.